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环磷酰胺的适应症与注意事项
  • 发布日期:2022-07-01      浏览次数:909
    • 环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化"广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。

      环磷酰胺在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活,或以丙.烯醛形式排出,导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。

      2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,环磷酰胺在一类致癌物清单中。 [1] 

      适应症

      1.作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。

      2.作为免疫抑制剂,用于各种自身免疫性疾病,如严重类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、儿童肾病综合征、多发性肉芽肿、天疱疮以及溃疡性结肠炎、特发性血小板减少性紫癜等。也用于器.官移植时抗排斥反应,通常与泼尼松、抗淋巴细胞球蛋白合用。

      3.本药滴眼液可用于翼状胬肉术后、角膜移植术后蚕蚀性角膜溃疡等。

      不良反应

      骨髓抑制(最.低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报道有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大,也很少引起贫血。此外,环磷酰胺可杀伤精子,但为可逆性。超高剂量时(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性。

      注意事项

      本品可引起出血性膀胱炎,要多饮水,必要时可用美司钠拮抗。

      CTX大量给药时应注意膀胱炎,对于有痛风病史、泌尿系统结石史或肾功能损害者应慎用。


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